二甲双胍自1957年问世，应用于临床已有50多年的历史，是当前全球应用最广泛的口服降糖药之一。

近年来，虽然有多个新型降糖药物上市，但二甲双胍仍是全球使用量迅速增加的经典口服降糖药。

在糖尿病患者中常用治疗剂量为500mg , 1天3次, 每天1500mg（1.5g）最大剂量不超过每天3g 。

二甲双胍价廉, 服用简单方便, 有些降低体重的作用, 副反应少。

副反应主要有恶心、呕吐、腹泻等消化道反应, 少有低血糖发生。如果服用时副反应较重，影响正常生活，则可以减量或停药。

二甲双胍可以穿透胎盘屏障, 故妊娠期口服用药目前仍受到争议。但迄今为止尚未发现有致畸作用和胚胎毒性。

文献报道，孕早期口服二甲双胍没有增加胎儿重大畸形和新生儿并发症的风险，孕期服用亦未出现胎儿发育迟缓, 对胎儿的身高体重以及婴儿的生长发育和运动智力均无不良影响。

我国药监部门尚未批准二甲双胍用于妊娠期妇女。

但二甲双胍在美国食品药品监督管理局妊娠期用药分级中为B类药物（即相对安全的,可以在医生指导下服用的药物）。

有妊娠期糖尿病史的患者和糖尿病前期时，应接受生活方式干预或二甲双胍以预防糖尿病，患者一旦妊娠，建议改用胰岛素治疗。

据有的文献报道，二甲双胍还可以降低多囊卵巢综合征( PCOS) 患者妊娠早期的自然流产率和妊娠期糖尿病的发生率，在治疗胰岛素抵抗方面有优势。

二甲双胍服用过程中，伴随食欲下降和腹泻，有的女士会发现体重有所减轻，某些患者误认为自行服用二甲双胍来减肥瘦身是安全有效的。

二甲双胍属于降血糖药物，降低血糖的同时确实有减轻体重的效果。

正常人过量服用二甲双胍有可能导致乳酸性酸中毒，轻者出现乏力、恶心、头昏等症状，重者可能出现意识障碍、深度昏迷。